期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
新型孔雀石绿衍生物的合成及其生物活性研究
季宇彬；孙莹；张青扬；王庆华；胡海宇
关键词：ESKAPE, 孔雀石绿, 抗菌活性, 细胞毒性
摘要：目的 以孔雀石绿(MG)为先导化合物,对其C环进行结构改造及修饰,系统评价合成的MG类似物的抗致病菌ESKAPE活性及细胞毒性.方法 以芳香醛为原料,经过缩合、氧化反应得到13个MG类似物,其结构均经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证.采用肉汤微量稀释法测定目标化合物抗致病菌ESKAPE 的小抑菌浓度(MIC),用细胞增殖法(MTS)测试目标化合物的毒性.结果 孔雀石绿及其 C 环改造类似物普遍对革兰阳性菌有抑制作用,而对革兰阴性菌无作用.其中 3b 对枯草芽孢杆菌的抗菌活性(MIC = 0.39 μmol/L)是 MG(MIC =1.56 μmol/L)的 4 倍;3f 比 MG 的细胞毒性降低 10 倍以上.结论 设计、合成了13种新型孔雀石绿衍生物,并对其进行生物活性评价,从中筛选出了抑菌活性高于孔雀石绿的化合物,为研制新型抗致病菌 ESKAPE 的药物提供了基础.
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