期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
新型N1-取代-1,8-萘啶-3-甲酰胺类ASBT抑制剂的设计、合成及活性研究
赵跃；高梦远；刘洪涛；李文燕；何红伟；王菊仙
关键词：化学技术, 合成, N1-取代-7-N, N-二甲氨基-4-氧代-1, 4-二氢-1, 8-萘啶-3-N-(3, 5-二氟苯基)甲酰胺, 顶端钠依赖性胆酸转运体, 抗胆固醇血症药
摘要：目的 设计、合成新型N1-取代-7-N,N-二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺类化合物,测定其对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性,考察N1位取代基对化合物活性的影响.方法 以2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲和取代、环合、水解等9步反应制备目标化合物,其结构均经质谱和核磁氢谱分析确证.以S-1647为阳性对照,利用放射性结合试验(RBA)法测定目标化合物的ASBT抑制活性.结果 合成了N1-取代-7-N,N-二甲氨基-4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-N-(3,5-二氟苯基)甲酰胺类化合物48个,活性结果表明目标化合物均具有较好的ASBT抑制活性,其中7个化合物10b2、10c3、10c6、10d2、10d3、10d6和10d7在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率均大于90％,抑制活性明显高于阳性对照物S-1647(76.1％).结论 目标化合物中N1位连接链的长度对活性有较大的影响,当烷基链为5～7个碳原子时化合物的ASBT抑制活性较好,其中烷基链的碳原子数为7的化合物10d的ASBT抑制活性好;连接链末端为季铵盐取代的化合物ASBT抑制活性明显优于叔胺取代的化合物.
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