期刊简介

本刊为中国医药生物技术协会会刊,是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物,国内外公开发行(CN 11-5512/R,ISSN 1673-713X)。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态,积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。

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  • 杂志名称:中国医药生物技术杂志
  • 主管单位:中华人民共和国卫生部
  • 主办单位:中国医药生物技术协会
  • 国际刊号:1673-713X
  • 国内刊号:11-5512/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
中国医药生物技术杂志2017年第03期

新型酰腙席夫碱类化合物的设计、合成及抗结核活性研究

任金凤;蒙建州;赵跃;王菊仙

关键词:化学技术, 合成, 抗结核药, 酰腙席夫碱
摘要:目的 设计合成新型酰腙席夫碱类化合物,并评价其体外抗结核分枝杆菌活性.方法 以羟基苯甲醛为起始原料,经酰肼化、脱水缩合反应制备目标化合物,其结构均经MS和1H-NMR分析确证.采用平皿二倍稀释法测定目标化合物体外抗结核杆菌标准株(H37Rv)的小抑菌浓度(MIC).结果 合成20个新型酰腙席夫碱类化合物,部分化合物具有一定的抗结核活性,其中化合物b1~b5具有较好的体外抗结核分枝杆菌活性,化合物b2、b3和b5体外抗结核分枝杆菌活性(MIC<0.125μg/ml)是先导化合物IMB-HC109(MIC=0.25μg/ml)的2倍以上.结论 目标化合物结构中A部分含有2-吡啶羰基或4-吡啶羰基片段,B部分含有3-苯甲醚或4-苯甲醚片段,C部分含有吡啶基片段有利于提高该类化合物体外抗结核活性,其中化合物b2、b3和b5的体内抗结核分枝杆菌活性值得进一步研究.