期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
PLK1 PBD靶向抗肿瘤抑制剂的筛选及活性研究
宗可昕；张晶；陈云雨；范卓文；司书毅
关键词：荧光偏振, 抗肿瘤药, 保罗样激酶1抑制剂
摘要：目的：筛选靶向 PLK1 PBD的抗肿瘤小分子抑制剂，对其抗肿瘤效果进行体外评价，为抗肿瘤药物提供先导化合物。方法利用荧光偏振模型初筛 PLK1 PBD抑制剂；通过 MTT法寻找初筛阳性化合物的敏感细胞系；利用流式细胞仪检测化合物对细胞周期和凋亡的影响；通过分子对接技术探讨化合物与 PLK1 PBD结合方式；利用划痕实验测定化合物对肿瘤细胞迁移的影响。结果从20000个化合物中筛选得到活性化合物1097C11， MTT 结果显示其能抑制多种肿瘤细胞系的增殖；流式细胞仪检测其能够促进肿瘤细胞凋亡，在25μmol/L时，晚期凋亡达到77.02%；能导致细胞G1/M期阻滞，分子对接结果显示1097C11与 PLK1 PBD结构域具有良好的亲和性，细胞迁移结果显示1097C11能够抑制 HCT-116细胞的迁移，在20μmol/L时，迁移率低至33.4%。结论化合物1097C11具有较好的抗肿瘤活性，并有望成为靶向 PLK1 PBD的抗肿瘤先导化合物。
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