期刊简介

本刊为中国医药生物技术协会会刊,是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物,国内外公开发行(CN 11-5512/R,ISSN 1673-713X)。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态,积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。

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  • 杂志名称:中国医药生物技术杂志
  • 主管单位:中华人民共和国卫生部
  • 主办单位:中国医药生物技术协会
  • 国际刊号:1673-713X
  • 国内刊号:11-5512/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
中国医药生物技术杂志2016年第03期

雷帕霉素的三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株AGS的作用及机制的初步研究

杨丹;陈晓明;李夸良;谢立君;潘福生;黄捷

关键词:胃肿瘤, 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白, 雷帕霉素三氮唑衍生物
摘要:目的:研究雷帕霉素的三氮唑新衍生物 FIM-X13对人胃癌细胞株 AGS的作用,探讨其作用机制并分别与雷帕霉素和依维莫司比较。方法磺酰罗丹明 B检测 FIM-X13对 AGS增殖的抑制活性;流式细胞术检测 FIM-X13对 AGS细胞凋亡及周期影响;Western blot分析 AGS细胞内 mTOR、p70S6K1、S6和4EBP1的磷酸化水平。结果 FIM-X13能显著抑制 AGS细胞的增殖,IC50为(9.32±0.70)μmol/L,抑制能力强于雷帕霉素和依维莫司;FIM-X13能显著诱导 AGS细胞凋亡及阻滞细胞周期于 G1期,其诱导 AGS细胞凋亡和阻滞细胞周期的能力均强于雷帕霉素及依维莫司;FIM-X13能显著抑制 AGS细胞内 mTOR、p70S6K1、S6和4EBP1的磷酸化,抑制能力与雷帕霉素和依维莫司相当。结论雷帕霉素的三氮唑新衍生物 FIM-X13对人胃癌细胞株 AGS的抑制活性强于雷帕霉素和依维莫司。与雷帕霉素和依维莫司一样,FIM-X13主要通过抑制 AGS的 mTOR信号通路抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡及阻滞细胞周期于 G1期等发挥抗肿瘤作用。