期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
创新霉素前药衍生物的合成及抗菌活性研究
刘宗英；朱俊泰；金洁；李卓荣
关键词：化学技术, 合成, 药物前体, 抗菌活性, 创新霉素
摘要：目的：合成创新霉素前药衍生物，测定其体外抗菌活性。方法以创新霉素为起始原料，经酯化或酰胺化反应得到目标化合物1a ~ f和2a ~ f。结果共合成12个创新霉素前药衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证；化合物1a ~ e体现了较强的体外抗甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）、耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、甲氧西林敏感表葡菌（MSSE）、耐甲氧西林表葡菌（MRSE）和肺炎链球菌（ATCC49619）活性，其中化合物1a、1e体外抗 MSSA、MRSA、MSSE、MRSE、ATCC49619活性是创新霉素的4~128倍，相当或略优于阳性对照药替甲环素。结论在创新霉素的 C-2羧酸上形成取代苯甲酰氧甲酯或环己基甲酰氧甲酯前药有利于提高体外抗革兰阳性菌活性，化合物1a、1e的体内抗菌活性值得进一步研究。
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