期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
凡德他尼衍生物的设计、合成与体外抗肿瘤活性
张芮；夏桂民；吕凯；柳珊；张俊；刘明亮
关键词：化学技术, 合成, 抗代谢药, 抗肿瘤, 凡德他尼衍生物
摘要：目的：设计合成凡德他尼衍生物，并评价其体外抗肿瘤活性。方法4-(2-氟-4-溴)苯胺基喹唑啉母核化合物（由7-苄氧基-6-甲氧基喹唑啉-4-醇合成）与含有肟基的哌啶类化合物（由N-Boc-3/4-哌啶酮合成）通过缩合反应制备目标物，其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS 和 HRMS 确证。SRB 法测定所有目标物（30μmol/L）对肺癌细胞 A549的抑制率，进一步测定抑制率大于65%的目标物对4种肿瘤细胞A549、HT29、K562、KB 的 IC50值。结果合成了20个全新结构的凡德他尼衍生物。7个目标物对 A549的抑制率大于65%，其中化合物15b1和16b2对 A549的 IC50分别为1.94和0.26μmol/L，化合物15b2对口腔表皮癌细胞 KB 的 IC50为4.83μmol/L，优于或相当于凡德他尼。结论丰富了凡德他尼7-位取代基的结构类型，目标物16b2对 A549的活性是凡德他尼的6倍以上，值得进一步研究。
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