期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
以PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究
张智慧；张晶；刘伟；陈云雨；司书毅；王艳宏
关键词：蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶, 药物筛选试验, 抗肿瘤, 荧光偏振, polo样激酶1抑制剂
摘要：目的利用荧光偏振模型进行 PLK1 PBD 抑制剂的高通量筛选，并对阳性化合6143D7的抗癌效果进行体外评价。方法采用噻唑蓝比色法检测初筛阳性化合物对不同细胞系增殖的影响；流式细胞术检测化合物对细胞周期以及凋亡率的影响；分子对接检测化合物与 PLK1 PBD 结构域的亲和性。结果利用荧光偏振模型得到的阳性化合物6143D7经噻唑蓝比色法检测显示能抑制癌细胞的增殖；流式细胞仪检测显示该化合物加药组 G2/M 期细胞比例高于对照组并能促进细胞凋亡；分子对接结果表明化合物与 PLK1 PBD 结构域的亲和性良好。结论该化合物通过抑制 PLK1 PBD 结构域的活性发挥抗癌作用，有望成为靶向 PLK1的抗肿瘤先导化合物。
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