期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
双二酮酸结构HIV-1整合酶抑制剂的合成及活性研究
武燕彬；金洁；王瑞贞；刘浚；王翀；陈晓芳
关键词：HIV 整合酶抑制剂, 构效关系, 双二酮酸类化合物
摘要：目的设计合成双二酮酸类化合物，并探讨此类化合物抑制 HIV-1整合酶活性的构效关系。方法以甲基取代苯乙酮为起始原料，经溴代后与羟基取代苯乙酮反应生成乙酰基苄氧苯乙酮，然后在氢化钠作用下，脱去α氢后进攻草酸二乙酯生成双二酮酸酯，水解脱去酯基生成双二酮酸；经1H-NMR、IR和 MS验证化合物结构。ELISA法测定目标化合物对 HIV-1整合酶的抑制活性；采用高通量荧光法测定目标化合物对 HIV-1整合酶3'加工过程的抑制活性；测定目标化合物对 HIV假病毒的细胞活性。结果合成了6个全新结构的二酮酸类化合物；体外整合酶活性评价结果表明，6个目标化合物对 HIV-1整合酶的活性 IC50≤20μg/ml，双二酮酸之间距离稍短的5a、5c、5d对3'加工过程有一定的活性，IC50约为40μg/ml。结论6个新化合物对 HIV-1的活性主要表现在链转移过程。
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