期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
核糖体蛋白L12-L10相互作用抑制剂的筛选及其抗结核活性的研究
李妍；张雪莲；李永臻；李东升；游雪甫；司书毅
关键词：抗结核药, 核糖体, L12-L10相互作用
摘要：目的以 L12-L10相互作用为靶点筛选具有抗结核活性的先导化合物。方法应用酵母双杂交模型 AH109（pAD-L12+pBD-L10）通过生长抑制方法筛选阳性化合物，以 AH109（pAD-T +pBD-53）作为对照；通过96孔板法检测阳性化合物对耻垢分枝杆菌的抑制活性；应用定量微孔板快速显色法（MABA）检测抗结核杆菌活性；通过β-半乳糖苷酶活性定量检测判断阳性化合物在模型上对 L12-L10相互作用的阻断活性；应用体外蛋白表达系统检测阳性化合物对蛋白表达的抑制作用；应用平皿二倍稀释法检测阳性化合物的药敏作用。结果筛选到4个在模型上具有活性的阳性化合物，其对耻垢分枝杆菌具有比较好的抑制活性，其小抑制浓度（MIC）在3.125~12.5μg/ml 之间；其中 IBM-T275对结核分枝杆菌标准株和临床分离株均具有比较好的抑制活性， MIC 在5~10μg/ml 之间，而对细菌抑制活性较低，其MIC 均在64μg/ml 以上；IBM-T275能够抑制酵母模型内β-半乳糖苷酶的表达，并且能够体外抑制蛋白表达，其 IC50为12.57μg/ml。结论筛选到1个具有抗结核杆菌活性的阳性化合物，其抗结核活性可能与阻断 L12-L10蛋白相互作用相关。
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