期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
人膜转运蛋白ABCA1及清道夫受体CLA-1表达上调剂的筛选和活性研究
许艳妮；李永臻；李霓；刘畅；冯婷婷；司书毅
关键词：ATP结合匣式转运子, 动脉粥样硬化, 高通量筛选
摘要：目的 筛选上调人ATP结合盒转运体A1 (ABCA1)和人清道夫受体(CLA-1)表达的新型活性化合物,为抗动脉粥样硬化药物提供先导化合物.方法 应用本实验室已经建立的ABCA1和CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型对20 000个化合物进行筛选,从中获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物,对其及结构类似物进行活性测定,并进行初步的构效关系研究.结果 化合物5033171和5242411具有较好的上调ABCA1和CLA-1表达的活性,在ABCA1上调剂模型上的EC50分别为2.10和3.87 μmol/L,在CLA-1上调剂模型上的EC50分别为1.37和1.57 μmol/L.构效关系研究结果提示苯并噻唑的6位有长链烷基取代对增加活性有利.结论 化合物5033171和5242411是活性很好的ABCA1和CLA-1上调剂.
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