期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
微生物来源的Aurora-B激酶抑制剂的分离、结构鉴定和抗肿瘤活性研究
牛玉强；姜威；余利岩；王彦昶；李妍；司书毅
关键词：磷酸转移酶类, 细胞抑制剂, 细胞增殖, 细胞凋亡
摘要：目的 从微生物代谢产物中分离和纯化Aurora-B激酶抑制剂并检测其抗肿瘤活性.方法 以野生型酵母菌Y300和ipll-321温度敏感型突变株为模式菌跟踪活性组分;从阳性放线菌I07A-01038发酵产物中分离纯化活性化合物并进行结构鉴定:体外酶学实验验证阳性化合物对Aurora-B激酶的抑制活性;MTT法检测阳性化合物对肿瘤细胞增殖的抑制活性;AnnexinVFITC/Pl双染法检测活性化合物对肿瘤细胞早期凋亡的诱导作用.结果 从阳性放线菌I07A-01038发酵产物中得到活性化合物酒渣碱甲酯(flazin methyl ester),酒渣碱甲酯对ipll-321突变株具有特异性抑制作用,其在野生型酵母菌株Y300和突变株ipl1-321的ICso分别为48 jLmol/L和24 pmol/L:体外酶学实验证实其对Aurora-B激酶具有抑制作用,其IC_50为10 pmol/L(ATP = 50 pmol/L):酒渣碱甲酯对HepG2、A549、Hela肿瘤细胞均具有杀伤活性,IC_50分别为13、11和10 μmol/L.并能够诱导Hela细胞发生早期凋亡.结论 得到一个微生物来源的具有抗肿瘤活性的Aurora-B激酶抑制剂-酒渣碱甲酯.
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