期刊简介
本刊为中国医药生物技术协会会刊，是面向全国医药生物技术研发、应用、产业化、市场管理的综合性学术刊物，国内外公开发行（CN 11-5512/R，ISSN 1673-713X）。办刊宗旨是及时全面地反映我国医药生物技术研发成果和行业动态，积极推进医药生物技术研发及产业化发展。主要栏目有述评、论著、法规与标准、研发/质量管理与控制、产业/企业家论坛、会议纪要、综述、讲座、继续教育园地、争鸣园地等。欢迎踊跃投稿和订阅。
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- 杂志名称：中国医药生物技术杂志
- 主管单位：中华人民共和国卫生部
- 主办单位：中国医药生物技术协会
- 国际刊号：1673-713X
- 国内刊号：11-5512/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录：上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
以次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶为靶点的新型抗结核药物高通量筛选模型的建立及应用
熊小椒；周爽；杨延辉；关艳；肖春玲
关键词：抗结核药, 次黄嘌呤类, 药物评价, 临床前
摘要：目的 建立以结核分枝杆菌次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶为靶点的新型抗结核药物高通量筛选模型.方法 以结核分枝杆菌H37Rv基因组为模板,pBEV表达质粒为载体,将guaB2基因克隆至pBEV以构建pBEV::guaB2重组表达质粒,表达并纯化重组的结核分枝杆菌次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶;建立以测定反应体系340 nm吸光值变化速率来评价该酶活性的检定方法;构建次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂的高通量筛选模型,对该模型的可靠性进行评价并应用该模型对1765个化合物进行筛选.结果 成功构建了结核分枝杆菌guaB2基因的表达载体;佳反应条件下重组结核分枝杆菌次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶酶比活力为736 U/mg;所建立的高通量筛选模型Z’因子为0.68,可用于次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂筛选;应用此模型对1765个化合物样品进行筛选,得到5个具有酶抑制活性的样品,阳性率为0.28％.结论 建立了稳定性好、灵敏度较高的结核分枝杆菌次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂高通量药物筛选模型,应用该模型筛选得到的阳性药物具有进一步深入研究的意义.
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